北京皮肤科专业医院 http://m.39.net/pf/a_4781492.html在非霍奇金淋巴瘤中已发现PI3K/mTOR信号过度激活。BEZ是一种有效的双重PI3K/mTOR抑制剂，但由于溶解性差和靶上/瘤外毒性而退出了早期临床试验。有鉴于此，美国北卡罗莱纳大学教堂山分校的StevenI.Park、AndrewZ.Wang等研究人员，开发了一种基于纳米颗粒(NP)的预靶向系统，用于治疗性地将BEZ输送到表达CD20和HLA-DR的淋巴瘤细胞进行靶向治疗。本文要点1）该预靶向系统以二苯并环辛炔功能化的抗CD20和抗Lym1抗体为肿瘤靶向成分，叠氮功能化的BEZ包裹的纳米粒为效应药物载体。2）以具有不同CD20和HLA-DR抗原密度的淋巴瘤细胞株为例，证明了双抗体预靶向策略通过抑制PI3K/mTOR通路，有效地增加了靶肿瘤细胞上的NPs数量，提高了BEZ的体内外抗肿瘤活性。该研究表明，基于NP的预靶向系统改善了小分子激酶抑制剂的治疗范围。参考文献：KinManAu,etal.PretargeteddeliveryofPI3K/mTORsmall-moleculeinhibitor–loadednanoparticlesfortreatmentofnon-Hodgkin’slymphoma.ScienceAdvances,.DOI：10./sciadv.aaz
