10月25日,《国家基本药物目录(年版)》由国家卫生健康委员会正式发布,并于11月1日起在全国正式实施。

版的《国家基本药物目录》新增了12种肿瘤用药,总数量达到35种。下面我们就了解一下这12种新增的抗肿瘤药。

异环磷酰胺---烷化剂类

基本信息

异环磷酰胺与环磷酰胺不同,有一个氯乙基连接恶唑磷酰胺环上,此一结构的差异使其理化性质改变,如异环磷酰胺的溶解度增加,使代谢活性亦增强。

异环磷酰胺的活化过程主要是第4位碳的水解,4-羟基异环磷酰胺自动形成醛异环磷酰胺,后者分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛。

异环磷酰胺的细胞毒作用是与DNA发生交叉联结。异环磷酰胺是细胞周期非特异性药物。给予异环磷酰胺后,细胞周期示G2+M比例增加,使细胞经过G2期延迟。

适应症

本品的抗瘤谱较广,主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。

用于抗肿瘤:白血病,精原细胞睾丸癌,肺癌,非何杰金氏淋巴瘤,宫颈癌,卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。

不良反应

异环磷酰胺的抗瘤谱较广,在恶性肿瘤的治疗中被广泛应用,但由于存在着比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤等,故可配合同步服用人参皂苷rh2,其作为一种BRM药物,与异环磷酰胺同时服用,可以有效的增进淋巴因子il-12等的活性,提升免疫,同时能刺激骨髓,恢复骨髓的造血功能,另外更能提升细胞对化学药物毒性的耐受性,减少副作用,增强药物效果

禁忌

肝、肾功能不良者禁用,一侧肾切除、脑转移者应慎用。

以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。

吉西他滨---抗代谢药类

基本信息

吉西他滨为一种新的胞嘧啶核苷衍生物。和阿糖胞苷一样,进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化,由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。

本品作用机制和阿糖胞苷相同,其主要代谢物在细胞内掺入DNA,主要作用于G1/S期。

但不同的是双氟脱氧胞苷除了掺入DNA以外,还能抑制核苷酸还原酶,导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少;另一不同点是它能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解,具有自我增效的作用。

适应症

用于晚期胰腺癌患者在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药,能改善患者的生活质量;其次是对局部晚期(Ⅲ期)和已经有转移(Ⅳ期)的非小细胞肺癌作为一线应用。近有资料说明本品对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌、胆道癌、鼻咽癌、睾丸肿瘤、淋巴瘤、间皮瘤和头颈部癌也具有姑息性疗效。

不良反应

本品的剂量限制性毒性是骨髓抑制,对中性粒细胞的和血小板均较常见。4周方案(第1、8、15日给药)比3周方案(第1、8日给药)对血象的影响大。本品常会引起轻到中度的消化系统反应,如便秘、腹泻、口腔炎等。此外,还可引起发热、皮疹、和流感样症状。少数患者可有蛋白尿、血尿、肝肾功能异常和呼吸困难。

注意事项

滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物毒性。老年患者由于肾功能储备较差,应适当降低剂量。如果本品与放射治疗连续给予,由于严重辐射敏化的可能性,本品化疗与放射治疗的间隔至少4周,如果患者情况允许可缩短间隔时间。

禁忌

对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

平阳霉素---抗肿瘤抗生素类

基本信息

平阳霉素是从我国浙江平阳县土壤中的放线菌培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素成分相近。

两者相比:搏来霉素为多组分的复合药,主要成分为A2;平阳霉素则为单一的A5。

实践证明本品对鳞癌有较好疗效,而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近,主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA,与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂,并释放出部分游离核碱,可能因此破坏DNA模版,阻止DNA的复制。

适应症

适用于头颈部各部位鳞状上皮癌,皮肤癌,食道癌,乳腺癌,宫颈癌,阴茎癌,外阴癌,肝癌,恶性淋巴肉瘤,坏死肉芽肿,血管瘤,淋巴管瘤,鼻息肉,翼状胬肉,性病尖锐湿疣以及牛皮癣,白癜风、扁平疣等

不良反应

可有发热、胃肠道反应、皮肤反应(色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等)、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博莱霉素相比,引起化学和性肺炎或肺纤维变的机会较小,但用药期间应注意检查肺部,如出现肺炎样变应停药。干燥、阴凉处保存。

注意事项

(1)对出现高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克者,应立即停药,并积极对症处理。

(2)以防止高热、过敏反应,一般可从小剂量5mg以下开始,用药过程中应认真监测肺功能。

(3)与地塞米松、消炎痛等同时应用,可减轻上述反应。本品总量一般不宜超过mg。

(4)肺部放疗者合用本品时,可增加肺纤维化反应,故肺部肿瘤接受放疗者不宜以本品同时化疗。

禁忌

(1)对博莱霉类抗生素有过敏史的患者禁用。

(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者、孕妇及60岁以上伴有肺部疾患者慎用。

卡培他滨---其他抗肿瘤药类

基本信息

卡培他滨是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物,由罗氏公司研制,商品名称为希罗达,能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成。

适应症

适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。

不良反应

消化系统:最常见的副反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。

皮肤:在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征:表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。

一般不良反应:常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等,但均不严重。

神经系统:头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见,但严重者少见。

心血管系统:下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。

血液系统:中性粒细胞减少且少见也不严重,贫血极少见也不严重。

其他:厌食及脱水常见,但重者极少见。

注意事项

在肾功能受损和老年人中谨慎使用。年龄超过80岁的人会有更大几率产生副作用。18岁以下儿童的安全和功效尚未确定。

禁忌

有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用

以上内容仅做参考,药医院在医生指导下进行。

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