第一章：精神与中枢神经系统疾病用药
镇静催眠药物的分类
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巴比妥类
苯巴比妥
2
苯二氮?类
地西泮、氯硝西泮
3
其他类
佐匹克隆、唑吡坦
镇静催眠药物的作用特点
4
巴比妥类
药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性。
脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；
脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。（记忆：笨蛋做啥都慢。笨蛋——苯巴比妥。）
5
苯二氮?类
停药有反跳现象、依赖性、精神运动损害和后遗作用
6
其他类
特异性更好、安全性更高。
（1）环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
（2）含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
依据睡眠状态选择药物
7
原发性失眠
首选非苯二氮?类（唑吡坦、艾司佐匹克隆）。改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早醒）
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入睡困难者
艾司唑仑或扎来普隆
9
焦虑型、夜间醒来次数较多
氟西泮或三唑仑
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精神紧张、情绪恐惧
氯美扎酮
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神经功能紊乱、内分泌失调
谷维素
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忧郁型早醒失眠者
合用抗抑郁药
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妙记
远飞——远（原发性）飞（非苯二氮?类）
艾司搞定睡困难——艾司（艾司唑仑）睡困难（入睡困难）
轮船三晃船夫焦——三（三唑仑）夫（氟西泮）焦（焦虑型）
看见美女就紧张——美（氯美扎酮）紧张（精神紧张）
布谷鸟叫神经乱——谷（谷维素）神经乱（神经功能紊乱）
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地西泮的药理作用
1.镇静
2.催眠
3.抗惊厥
4.抗焦虑
5.紧张性头痛
6.抗癫痫（癫痫持续状态：首选药）
7.手术麻醉前给药
抗癫痫药物的分类
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巴比妥类
增强γ-氨基丁酸（GABA）A型受体活性。苯巴比妥、异戊巴比妥钠
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苯二氮?类
苯二氮?受体激动剂。地西泮、氯硝西泮
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乙内酰脲类
减少钠离子内流，稳定细胞膜。苯妥英钠
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二苯并氮?类
主要阻滞电压依赖性的钠通道。卡马西平、奥卡西平
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γ-氨基丁酸类似物
GABA氨基转移酶抑制剂。加巴喷丁、氨己烯酸
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脂肪酸类
抑制GABA降解，或促进其合成。丙戊酸钠
抗癫痫药适应症
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卡马西平
用于癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛
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苯妥英钠
用于癫痫大发作（强直阵挛性发作）、三叉神经痛、洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常
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丙戊酸钠
用于各种类型的癫痫（全能）
抗抑郁药的分类
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选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀
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四环类
马普替林
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选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂
舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀
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5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀
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三环类
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
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去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平
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单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
脑功能改善药的分类
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酰胺类中枢兴奋药
激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加蛋白质合成。吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
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乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量。多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
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其他类
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复。胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物
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（妙记）酰胺类中枢兴奋药
小孩经常肚子里有虫，时不时会疼，所以先按住拉稀，把虫拉出来就舒坦了。先按——酰胺类，拉稀舒坦——拉西坦类。
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（妙记）乙酰胆碱酯酶抑制剂
要过年了，国家应该多派利是给在一线工作的员工。多派——多奈哌齐；利——利斯的明；是——石杉碱甲；一线——乙酰胆碱酯酶抑制剂
阿片药物的不良反应
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常见
呼吸抑制、支气管痉挛
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身体和精神依赖性
对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。
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少见
瞳孔缩小、黄视
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抗利尿作用
吗啡最为明显
阿片药物的禁忌症及其相互作用
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禁用吗啡的情形
婴幼儿、支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻
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禁用可待因的情形
多痰
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阿片类镇痛药+抗胆碱药
尤其是与阿托品合用，可抑制胃肠蠕动，导致便秘。
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阿片类镇痛药+硫酸镁
可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险
镇痛药的用药监护
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（一）监护妊娠期妇女的用药安全
阿片类镇痛药均能通过胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状，甚至发生惊厥、震颤。
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（二）减少生理或心理依赖性
长期使用阿片类可致生理或心理依赖性，突然停药可出现戒断症状，逐渐停药，减少用量或戒毒治疗。
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（三）规避不利的应用方法
门诊患者以选用本类与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂为宜，既可止痛，又减少本类药的用量。
（四）监测用药过量和危象
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心动过缓
阿托品。
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呼吸抑制
给氧，人工呼吸。
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血压下降
升压药、补液。
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肌肉僵直
肌松药+人工呼吸。
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成瘾性镇痛药过量处理
1）距口服给药时间4～6h内——洗胃
2）注射给药后出现危象——静注纳洛酮
（五）镇痛药的使用原则
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总原则
按阶梯给药
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轻度疼痛
首选非甾体抗炎药；
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中度疼痛
弱阿片类；
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重度疼痛
强阿片类药。
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弱阿片类
可待因、双氢可待因
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强阿片类
吗啡、哌替啶、芬太尼
吗啡的中毒解救及适应症
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阿片类的中毒解救
纳洛酮、烯丙吗啡是阿片受体拮抗剂
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妙记
娜姐中毒。娜——纳洛酮；姐——拮抗剂；中毒——用于阿片类的中毒解救
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吗啡的适应症（适用于其他镇痛药无效的急性锐痛：）
1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛
2.心肌梗死（使患者镇静，并减轻心脏负担）
3.心源性哮喘（注意：禁用于支气管哮喘）
4.麻醉和手术前给药（保持宁静进入嗜睡）
5.内脏绞痛——不能单独用，应与阿托品合用
第二章：解热镇痛抗炎药及抗痛风药
解热镇痛抗炎药的作用机制
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作用机制
解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAID），通过抑制环氧酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少，起到解热、镇痛、抗炎的作用。
环氧化酶的分类
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COX-1
（好酶）
主要存在于胃壁、肾、血小板等组织，具有生理保护功能。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1产生血栓素使血小板聚集和血管收缩。
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COX-2（坏酶）
引起炎症反应
非甾体抗炎药药物分类
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非选择性COX抑制剂
水杨酸类、乙酰苯胺类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1,2-苯并噻嗪类
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水杨酸类
阿司匹林、贝诺酯
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乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
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芳基乙酸类
吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸（前药）
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芳基丙酸类
布洛芬、萘普生
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1,2-苯并噻嗪类
吡罗昔康、美洛昔康（有一定选择性）
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选择性COX-2抑制剂
尼美舒利、塞来昔布、依托考昔
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妙记
选择性COX-2抑制剂——“你美不美，依托考试和比赛来决定”。你美——尼美舒利；依托考——依托考昔；赛来——塞来昔布
解热镇痛药的禁忌症
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解热镇痛药的禁忌症
1.12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.妊娠及哺乳期妇女、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾功能异常者禁用非甾体抗炎药。
非甾体抗炎药用药监护
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（一）权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险
（1）有胃肠道病史者——用选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
（2）避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
（3）不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长。
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（二）
