一、知识要点
(一)抗肿瘤药物的分类
1.按作用机制分类
(1)干扰核酸生物合成的药物如巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、羟基脲、阿糖胞苷等。
(2)直接破坏DNA结构和功能的药物如烷化剂、丝裂霉素、顺铂等。
(3)抑制蛋白质合成和功能的药物如长春碱类、紫衫类等。
(4)干扰RNA转录的药物如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。
(5)影响体内激素平衡的药物如雌激素、孕激素、雄性激素、肾上腺皮质激素等。
2.按细胞增殖周期分类
(1)周期特异性抗肿瘤药5-氟尿嘧啶作用于S期,长春碱、长春新碱可作用于M期。
(2)周期非特异性抗肿瘤药环磷酰胺、塞替哌和阿霉素等。
3.按化学结构与来源分类
(1)烷化剂如氮芥、环磷酰胺、塞替派和亚硝脲类等。
(2)抗代谢药如巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、羟基脲、阿糖胞苷等。
(3)抗肿瘤植物类如长春碱类、紫衫类等。
(4)抗肿瘤抗生素如放线菌素类、多柔比星、丝裂霉素、阿霉素等。
(5)抗肿瘤激素类如雌激素、孕激素、雄性激素、肾上腺皮质激素等。
(6)其他抗肿瘤药如顺铂、L-门冬酰胺酶等。
(二)抗肿瘤药物的不良反应
1.近期共有的毒性反应骨髓毒性、胃肠毒性、毛囊毒性。
2.近期特有的毒性反应
(1)肾毒性及膀胱毒性:环磷酰胺(出血性膀胱炎)
(2)肺毒性:博来霉素
(3)心肌毒性:阿霉素
(4)神经毒性:长春新碱
(5)耳毒性:顺铂
3.远期毒性不育、致突变、致畸、致癌。
(三)用药护理注意事项
1.定期监测血象,如白细胞低于4×/L,血小板低于80×/L,应停止用药
2.高蛋白、高热能饮食,避免过硬、过热及刺激性饮食。严重恶心、呕吐者,可给予止吐药
3.保持患者皮肤及毛发清洁,经常检查皮肤有无瘀点、红斑,定时翻身以防止压疮
4.定期检查肝肾功能,肝肾功能不全者应避免使用有肝肾损害的药物
5.注意预防感染,避免和消除引起感染的途径
(四)常用抗肿瘤药物
1.环磷酰胺
临床用于恶性淋巴瘤疗效显著。对淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、肺癌等也有效。不良反应主要为骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发及出血性膀胱炎。
2.甲氨蝶呤
用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
不良反应包括消化道反应,肝、肾损伤,骨髓抑制最为突出。为了减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性,可肌注甲酰四氢叶酸作为救援剂,以保护骨髓正常细胞。
3.博来霉素
用于治疗睾丸癌或卵巢的生殖细胞癌效果好。对骨髓影响小,可引起胃肠反应,大剂量可引起间质性肺炎及肺纤维化。
4.顺铂
主要用于睾丸癌,与长春碱及博莱霉素联合化疗可以根治;对卵巢癌、膀胱癌、肺癌、鼻咽癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤等也有效。大量连续使用有肾毒性、耳毒性、消化道毒性等。
5.长春碱和长春新碱
对儿童淋巴细胞性白血病疗效较好。长春碱容易引起骨髓抑制,较少出现外周神经症状。长春新碱对骨髓抑制不明显,外周神经系统毒性比较突出。
6.5-氟尿嘧啶
对消化系统癌(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效好,可作为消化道肿瘤的基本临床用药。
二、典型习题
(一)填空题
1.抗肿瘤药根据药物的作用周期分为和两种。
2.抗肿瘤药共有的毒性反应有、、。
3.抗肿瘤药长期用药的三致反应包括、、。
4.各类抗肿瘤药中,烷化剂包括、、等,抗生素类有、等。
(二)单项选择题
1.甲氨蝶呤是常用的抗恶性肿瘤药,为减轻其骨髓抑制毒性反应,保护正常骨髓,常与下列那种药合用()
A.叶酸B.维生素B12
C.碳酸氢纳D.甲酰四氢叶酸钙
2.博来霉素引起的最严重不良反应是()
A.骨髓抑制B.免疫抑制
C.胃肠道反应D.肺纤维化
3.可刺激膀胱粘膜引起血尿、蛋白尿的药物是()
A.甲氨蝶呤B.氮芥
C.环磷酰胺D.顺铂
4.环磷酰胺对下列哪种恶性肿瘤疗效显著()
A.急性粒细胞性白血病B.恶性淋巴瘤
C.慢性淋巴细胞性白血病D.慢性粒细胞性白血病
5.顺铂作为常见抗恶性肿瘤药物,首选用于治疗()
A.慢性淋巴细胞性白血病B.非精原细胞性睾丸瘤
C.多发性骨髓瘤D.恶性淋巴瘤
6.下列药物中可预防环磷酰胺引起出血性膀胱炎的是()
A.叶酸B.维生素B12
C.碳酸氢纳D.巯乙磺酸钠
7.5-氟尿嘧啶可作为下列那种肿瘤的临床基本用药()
A.消化道肿瘤B.急性淋巴细胞白血病
C.慢性粒细胞性白血病D.绒毛膜上皮癌
(三)问答题
1.抗肿瘤药常见的毒性反应有哪些?
三、参考答案
(一)填空题
1.细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物;
2.骨髓抑制、消化道反应、脱发;
3.致癌、致畸、致突变;
4.氮芥、环磷酰胺、白消安,丝裂霉素、博莱霉素
(二)单项选择题
1.D;2.D;3.C;4.B;5.B;6.D;7.A
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