孟加拉DIL耀品国际版依鲁替尼
每片剂量：mg
规格：粒/盒
厂家：耀品国际制药有限公司
适应症：套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL），移植物抗宿主病，Waldenstr?m的巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤。
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（JohnsonJohnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL），移植物抗宿主病，Waldenstr?m的巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。
药品说明书
Ibrutinib(PCI-)是一种有效的，高选择性的Brutonstyrosinekinase(Btk)酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5nM，对Bmx，CSK，FGR，BRK及HCK适度有效，对EGFR，Yes，ErbB2，JAK3等作用效果较弱。化学式：C25H24N6O2分子式：(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one分子结构：分子量：.50CAS号：-96-1口服胶囊，mg/粒，白色不透明胶囊”mg/粒：交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硫酸钠依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：（1）曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；（2）曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。MCL:mg口服每天1次(4粒mg胶囊每天1次)CLL:mg口服每天1次(3粒mg胶囊每天1次)口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。对肝损伤患者进行计量调整：对于轻度肝受损患者（Child-Pugh分级A），推荐计量为mg，即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分级B和C）中使用依鲁替尼。储存在室温20°C至25°C(68°F至77°F)的条件下。外出时允许温度范围为15°C-30°C(59°F至86°F)。保存在在原始包装内。无。（1）出血：5%的MCL患者有3级或更高出血事件(硬膜下血肿，胃肠道出血和血尿)。总之，出血事件包括任何级别瘀伤发生在用mg每天治疗的48%MCL患者。需要抗血小板或抗凝治疗患者中考虑依鲁替尼的获益-风险；根据手术类型和出血风险，在手术前至少3-7天停止使用依鲁替尼。（2）感染：监视对发热和感染患者和及时评价。（3）骨髓抑制：在41%患者在治疗中出现3或4级全血细胞减少。这些包括中性粒细胞减少(29%)，血小板减少(17%)和贫血(9%)。每月检查全血细胞计数。（4）肾毒性：用依鲁替尼治疗曾发生致命性和严重病例。67%患者治疗-出现肌酐水平增加至正常上限的1.5倍和9%患者为正常上限的1.5至3倍。监视肾功能和保持水化。
（5）第二原发恶性肿瘤：MCL患者用依鲁替尼治疗曾发生其他恶性瘤(5%)，包括皮肤癌(4%)，和其他癌(1%)。
（6）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。
药品不良反应包括：出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性。
有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，周边水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲减低。
有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，瘀伤，中性粒细胞减少，贫血，上呼吸道感染，疲乏，肌肉骨骼痛，皮疹，发热，便秘,周边水肿，关节痛，恶心，口腔炎，窦炎,和眩晕。
注：关于药物的不良反应在说明书的[警告和注意事项]部分有详细的说明。
伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多，越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险，这类患者治疗应联合用药，或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡，或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂：阿卡替尼。
Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。
Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种BTK抑制剂，能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。
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