一、蒽环类药物是什么药？
蒽环类药物是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，从化学结构分类，属于蒽环类抗肿瘤抗生素或称蒽环糖苷类抗生素，于年由H.Brockmann所命名，基本结构为蒽环与一个氨基糖以糖苷键相连（见图1）。蒽环类药物包括柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、米托蒽醌等。此类药物广谱、有效且广泛地用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤，包括急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、胃癌、卵巢癌及软组织肉瘤等。图1蒽环类药物二、蒽环类药物对抗肿瘤的作用机制是什么？
蒽环类药物通过嵌入细胞的DNA分子，干扰DNA复制、转录，从而阻碍RNA合成；同时螯合铁离子后产生自由基，破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构，最终达到抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。所以，作为细胞周期非特异性药物，蒽环类药物能杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞，但对于G1和S期细胞最为敏感（见图2）。蒽环类药物在低浓度时，细胞先呈指数杀伤；高浓度时，杀伤能力与药物浓度呈正相关性。
图2细胞增殖周期和药物作用示意图
三、蒽环类药物在体内是如何发挥作用的？
蒽环类药物通过静脉注射后迅速分布至各组织，有选择性地作用于瘤组织，发挥抗肿瘤的作用。然后在肝内代谢，经胆汁排泄，48小时内＜10%的给药量由尿排出，4天内40%的给药量由胆汁排出。
四、蒽环类药物的不良反应有哪些，如何防治？
蒽环类药物的不良反应主要表现为心脏毒性、骨髓抑制、胃肠道反应等，上述不良反应均具有剂量依赖性。
1、心脏毒性：是蒽环类药物最为严重的不良反应，主要机制是蒽环类药物螯合铁离子后产生自由基，导致心肌细胞膜脂质过氧化和心肌线粒体DNA的损伤（见图3）。因此早期监测和积极预防蒽环类药物引起的心脏毒性显得尤为重要。
※心脏毒性分类：按照出现的时间进行分类，蒽环类药物导致的心脏毒性可以分为急性、慢性和迟发性，慢性和迟发性心脏毒性与其累积剂量呈正相关。
※心脏毒性预防：
1、使用蒽环类药物前，应对患儿进行病史采集和心脏检查，并加强对高危因素（年龄小、既往心脏疾患、高血压，曾用过蒽环类药物）患儿的监测。2、限制蒽环类药物累积剂量；延长输注时间，建议儿童肿瘤患者输注蒽环类药物至少1小时。3、定期随访检查，评估患儿的心脏功能。4、使用心脏保护剂右雷佐生，通过螯合游离铁和从蒽环类金属复合物中夺取金属离子，增加金属离子的排除。图3蒽环类药物引起心脏毒性的机制示意图
2、骨髓抑制：是蒽环类药物常见的不良反应。Ⅲ级以上应给予升血细胞，严重时可输成分血支持治疗。
3、胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜炎等，评估致吐风险，可通过给予止吐药及肾上腺皮质激素来防治呕吐。
4、其他：脱发、皮肤色素沉着、皮疹、肝肾功能异常、发热等，这些不良反应均属暂时性。
温馨提示
药师推介
谭霖
职称：主治医生（年儿科住院总值医生）
专科简介：年本科毕业于南方医科大学第一临床医学院，年硕士毕业于广东医科大学儿科血液肿瘤专业，~年于中山大学肿瘤防治中心儿童血液肿瘤专科进修，专注于儿童血液病、白血病及实体肿瘤的诊治，熟练掌握各类血液及实体肿瘤治疗方案及腰椎穿刺、骨髓穿刺、骨髓活检等技术。
徐巧芬副主任药师
专业简介：年本科毕业于南方医科大学药学院，-年在门诊药房从事药品调剂和处方审核工作，年-至今从事临床药学相关工作，年取得副主任药师职称。具有扎实的药学理论知识，熟悉掌握药品的特点、功效、用法用量和不良反应等，对患者的用药管理具有一定的经验。
供稿：徐巧芬
编辑：孙凯
审核：陈润钿
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